Schlechte Wasserlöslichkeit und geringe Bioverfügbarkeit von pharmazeutischen Wirkstoffen (APIs) sind die Hauptursache für Verzögerungen in der pharmazeutischen Industrie und stellen eine große Hürde für die Entwicklung neuer Arzneimittel dar. Der Transport von Arzneimitteln ist nach wie vor die größte Herausforderung für die Anwendung niedermolekularer Medikamente und Biopharmazeutika. Die drei Herausforderungen für synthetische Transportsysteme sind: (i) Kontrolle über die Wirkstoffverteilung und Clearance im Blut, (ii) Solubilisierung schlecht wasserlöslicher Wirkstoffe und (iii) selektive Akkumulation in bestimmten Geweben. Obwohl viele Polymer-basierte Systeme die ersten beiden Anforderungen erfüllen und in die klinische Praxis umgesetzt wurden, hat bisher noch kein zielgerichtetes, synthetisches Abgabesystem den Markt erreicht. Dieser Aufsatz soll einen Überblick über die Herausforderungen und Anforderungen zur Entwicklung und Umsetzung neuer Polymer-basierter Darreichungssysteme geben. Hauptaugenmerk liegt hierbei auf den chemischen Ansätzen für die Darreichung von Wirkstoffen für systemische Anwendungen.